紫杉醇注射液
【成  份】本品主要成份为紫杉醇。
【功能主治】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。
【规  格】5ml:30mg
【批准文号】国药准字H20059513
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产品说明

【药品名称】通用名称:紫杉醇注射液

        英文名称:Paclitaxel Injection

        汉语拼音:Zishanchun Zhusheye

【成份】本品主要成份为紫杉醇。

     其结构式为:

紫杉醇注射液

     分子式:C47H51NO14

     分子量:853.91

     全部辅料名称为:无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯(35)。

【性状】本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。

【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。非小细胞肺癌患者的一线治疗。艾滋病(AIDS)相关性卡波氏肉瘤(Kaposi’s sarcoma)的二线治疗。

【规格】5ml:30mg

【用法用量】注意:不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC)器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他装置释出的DEHP塑料物质[二-(2-乙基已基)邻苯二甲酸脂,di-(2-ethylhexy)phthalate)],稀释后溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或(聚丙烯、聚烯烃类)塑料袋,滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。预防用药:为了防止发生严重的过敏反应,接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药,通常在用本品治疗之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服,或在用本品之前30∼60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg;苯海拉明(或其同类药)50mg,在用本品之前30∼60分钟静注,以及在注射本品之前30∼60分钟给予静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。

【禁忌】紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配制的药物有过敏反应病史者。对于那些基线中性粒细胞计数小于1500个/mm³的实体瘤患者,或者基线中性粒细胞计数小于1000个/mm³的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者,不能使用紫杉醇。

【注意事项】临床应用时注意事项:紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用。只有在配备足够的诊断和治疗设备时,才有可能有效地控制并发症。治疗前应先采用肾上腺皮质类激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受体拮抗剂(如西咪替丁或雷尼替丁)治疗(见【用法用量】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:紫杉醇在用于妊娠妇女时可能危害胎儿。研究显示,紫杉醇对兔子有胚胎毒性,可降低大鼠的生育力。在兔子的器官生成期间使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(大约为每毫克/平方米单位时,人类最大推荐剂量的0.2),能够导致胚胎和胎儿毒性,表现为宫内死亡、消融增加、胎儿死亡增加。在此剂量下同样发现了对母兔的毒性。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡计算时,大约是人类最大推荐剂量的1/15),没有发现致畸作用。在更高剂量下,由于广泛的胎儿死亡使得不能评价致畸性。在交配前和交配中给予雌性和雄性鼠剂量等于或超过1mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡计算,相当于人类最大推荐剂量的0.04)会产生生育力的损伤。该剂量的紫杉醇会导致生育和生殖指数的下降,以及胚胎和胎儿毒性的增加。尚未在妊娠妇女中进行过研究。如果紫杉醇被用于妊娠妇女或应用本药品期间患者怀孕,应立即告诉患者此种潜在危害性,对于正接受紫杉醇治疗期间的育龄妇女,应劝告其避免怀孕。哺乳期妇女用药:目前还不知本品是否经人乳分泌。给予产后9~10天的鼠静脉输注碳-14标记的紫杉醇,结果发现乳液中放射性浓度高于血浆,并且随着血浆浓度的下降而平行下降。因为许多药物都可经人乳汁分泌,也因为对母乳喂养的婴儿具有严重不良反应的潜在可能性,故建议在接受紫杉醇治疗时应中断哺乳。

【儿童用药】紫杉醇在儿童中应用的安全性和有效性尚未被确立。在一项儿科患者的临床试验中,已经有中枢神经系统(CNS)毒性的报道(罕有引起死亡者)。在此研究中,紫杉醇以350∼420mg/㎡的剂量持续超过3小时静脉输注。紫杉醇制剂中高剂量的乙醇成分短时间内输注可能是导致中枢神经系统(CNS)毒性最主要的原因。合并使用抗组胺药可增强这种效应。虽然不能忽视紫杉醇本身产生的直接效应,但是在评价紫杉醇用于这个人群的安全性时,一定要考虑到这个研究所用的剂量很大(比推荐的成年人剂量高2倍以上)。

【老年用药】在评价紫杉醇治疗晚期卵巢癌、乳腺癌或非小细胞肺癌的安全性和疗效的8个临床研究中,有2228例患者使用了紫杉醇,在乳腺癌辅助治疗研究中,有1570例患者在随机分组后使用了紫杉醇,在这3798例患者中,有649例(17%)≥65岁,其中49例(1%)≥75岁。在大多数研究中,重度骨髓抑制在老年患者中更常见;在一些研究中,重度神经病变在老年患者中更常见。在2项非小细胞肺癌临床研究中,用紫杉醇治疗的老年患者心血管事件的发生率较高。老年患者和年轻患者中的疗效估计值似乎相仿;但是由于所研究的老年患者人数较少,所以不能可靠地得出相对疗效。在一项卵巢癌一线治疗研究中,老年患者的中位生存率比年轻患者低,但没有其他疗效参数说明年轻患者组比较好。表9列出了临床试验中不同年龄患者发生Ⅳ级中性粒细胞减少症和严重神经毒性的发生率。

【药物相互作用】在一个I期试验中,使用紫杉醇递增剂量(110~200mg/㎡)和顺铂(50或75mg/㎡)作序贯滴注,当紫杉醇在顺铂之后给予时,与紫杉醇在顺铂之前给予相比较,前者的骨髓抑制更为严重。来自这些患者的药代动力学资料证明,当在先用顺铂之后再给予紫杉醇时,紫杉醇的清除率大约减低33%。

【药物过量】尚无用于治疗紫杉醇过量的药物。用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及粘膜炎。儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒(可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关)。

【药理毒理】紫杉醇是一种抗微管剂。通过促进微管蛋白二聚体的聚合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用,从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外,在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常,影响肿瘤细胞的分裂。紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验(人淋巴细胞染色体畸变)和哺乳动物在体内的(小鼠微核)试验系统,已经证实紫杉醇的致突变性,然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变。

【药代动力学】在静脉给药,紫杉醇在血浆中的浓度呈现为一个双相性降低曲线。其第一个快速的下降相表示药物分布到周边室和被消除。后一个时相表示药物相对低速地流出周边室。

【贮藏】遮光,密闭,25℃以下保存。

【包装】安瓿装,1支/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20059513

【生产企业】企业名称:山西米6泰盛制药有限公司

        生产地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

        邮政编码:037300

        电话号码:0352—7290991

        传真号码:0352—7290990

紫杉醇注射液
【成  份】本品主要成份为紫杉醇。
【功能主治】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。
【规  格】5ml:30mg
【批准文号】国药准字H20059513
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【药品名称】通用名称:紫杉醇注射液

        英文名称:Paclitaxel Injection

        汉语拼音:Zishanchun Zhusheye

【成份】本品主要成份为紫杉醇。

     其结构式为:

紫杉醇注射液

     分子式:C47H51NO14

     分子量:853.91

     全部辅料名称为:无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯(35)。

【性状】本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。

【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。非小细胞肺癌患者的一线治疗。艾滋病(AIDS)相关性卡波氏肉瘤(Kaposi’s sarcoma)的二线治疗。

【规格】5ml:30mg

【用法用量】注意:不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC)器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他装置释出的DEHP塑料物质[二-(2-乙基已基)邻苯二甲酸脂,di-(2-ethylhexy)phthalate)],稀释后溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或(聚丙烯、聚烯烃类)塑料袋,滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。预防用药:为了防止发生严重的过敏反应,接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药,通常在用本品治疗之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服,或在用本品之前30∼60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg;苯海拉明(或其同类药)50mg,在用本品之前30∼60分钟静注,以及在注射本品之前30∼60分钟给予静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。

【禁忌】紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配制的药物有过敏反应病史者。对于那些基线中性粒细胞计数小于1500个/mm³的实体瘤患者,或者基线中性粒细胞计数小于1000个/mm³的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者,不能使用紫杉醇。

【注意事项】临床应用时注意事项:紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用。只有在配备足够的诊断和治疗设备时,才有可能有效地控制并发症。治疗前应先采用肾上腺皮质类激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受体拮抗剂(如西咪替丁或雷尼替丁)治疗(见【用法用量】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:紫杉醇在用于妊娠妇女时可能危害胎儿。研究显示,紫杉醇对兔子有胚胎毒性,可降低大鼠的生育力。在兔子的器官生成期间使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(大约为每毫克/平方米单位时,人类最大推荐剂量的0.2),能够导致胚胎和胎儿毒性,表现为宫内死亡、消融增加、胎儿死亡增加。在此剂量下同样发现了对母兔的毒性。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡计算时,大约是人类最大推荐剂量的1/15),没有发现致畸作用。在更高剂量下,由于广泛的胎儿死亡使得不能评价致畸性。在交配前和交配中给予雌性和雄性鼠剂量等于或超过1mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡计算,相当于人类最大推荐剂量的0.04)会产生生育力的损伤。该剂量的紫杉醇会导致生育和生殖指数的下降,以及胚胎和胎儿毒性的增加。尚未在妊娠妇女中进行过研究。如果紫杉醇被用于妊娠妇女或应用本药品期间患者怀孕,应立即告诉患者此种潜在危害性,对于正接受紫杉醇治疗期间的育龄妇女,应劝告其避免怀孕。哺乳期妇女用药:目前还不知本品是否经人乳分泌。给予产后9~10天的鼠静脉输注碳-14标记的紫杉醇,结果发现乳液中放射性浓度高于血浆,并且随着血浆浓度的下降而平行下降。因为许多药物都可经人乳汁分泌,也因为对母乳喂养的婴儿具有严重不良反应的潜在可能性,故建议在接受紫杉醇治疗时应中断哺乳。

【儿童用药】紫杉醇在儿童中应用的安全性和有效性尚未被确立。在一项儿科患者的临床试验中,已经有中枢神经系统(CNS)毒性的报道(罕有引起死亡者)。在此研究中,紫杉醇以350∼420mg/㎡的剂量持续超过3小时静脉输注。紫杉醇制剂中高剂量的乙醇成分短时间内输注可能是导致中枢神经系统(CNS)毒性最主要的原因。合并使用抗组胺药可增强这种效应。虽然不能忽视紫杉醇本身产生的直接效应,但是在评价紫杉醇用于这个人群的安全性时,一定要考虑到这个研究所用的剂量很大(比推荐的成年人剂量高2倍以上)。

【老年用药】在评价紫杉醇治疗晚期卵巢癌、乳腺癌或非小细胞肺癌的安全性和疗效的8个临床研究中,有2228例患者使用了紫杉醇,在乳腺癌辅助治疗研究中,有1570例患者在随机分组后使用了紫杉醇,在这3798例患者中,有649例(17%)≥65岁,其中49例(1%)≥75岁。在大多数研究中,重度骨髓抑制在老年患者中更常见;在一些研究中,重度神经病变在老年患者中更常见。在2项非小细胞肺癌临床研究中,用紫杉醇治疗的老年患者心血管事件的发生率较高。老年患者和年轻患者中的疗效估计值似乎相仿;但是由于所研究的老年患者人数较少,所以不能可靠地得出相对疗效。在一项卵巢癌一线治疗研究中,老年患者的中位生存率比年轻患者低,但没有其他疗效参数说明年轻患者组比较好。表9列出了临床试验中不同年龄患者发生Ⅳ级中性粒细胞减少症和严重神经毒性的发生率。

【药物相互作用】在一个I期试验中,使用紫杉醇递增剂量(110~200mg/㎡)和顺铂(50或75mg/㎡)作序贯滴注,当紫杉醇在顺铂之后给予时,与紫杉醇在顺铂之前给予相比较,前者的骨髓抑制更为严重。来自这些患者的药代动力学资料证明,当在先用顺铂之后再给予紫杉醇时,紫杉醇的清除率大约减低33%。

【药物过量】尚无用于治疗紫杉醇过量的药物。用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及粘膜炎。儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒(可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关)。

【药理毒理】紫杉醇是一种抗微管剂。通过促进微管蛋白二聚体的聚合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用,从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外,在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常,影响肿瘤细胞的分裂。紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验(人淋巴细胞染色体畸变)和哺乳动物在体内的(小鼠微核)试验系统,已经证实紫杉醇的致突变性,然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变。

【药代动力学】在静脉给药,紫杉醇在血浆中的浓度呈现为一个双相性降低曲线。其第一个快速的下降相表示药物分布到周边室和被消除。后一个时相表示药物相对低速地流出周边室。

【贮藏】遮光,密闭,25℃以下保存。

【包装】安瓿装,1支/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20059513

【生产企业】企业名称:山西米6泰盛制药有限公司

        生产地址:山西省大同市经济技术开发区第一医药园区

        邮政编码:037300

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